异维A酸凝胶的主要成分为异维A酸,其化学名为3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环已烯-1-基)2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸。分子式:C20H28O2;分子量:300.44。那么,异维A酸凝胶适用于哪类人群呢?
异维A酸的作用机制尚未完全清楚。口服异维A酸用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织,抑制皮脂腺活性,减少皮脂分泌,减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞,并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。局部使用时,异维A酸的作用方式可能同它的立体异构体维A酸类似,维A酸可以诱导表皮细胞增生;促进表皮颗粒层细胞向角质层分化;通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓,起到防治及消除粉刺皮损作用。 毒理学:试验表明口服异维A酸有严重致畸作用。大鼠身上进行的生殖实验结果显示局部应用剂量为人的60倍的异维A酸凝胶时,对鼠胚胎没有损害。
本品口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰,半衰期为10~20小时,主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肝肠循环,口服生物利用度低,餐后服药可增加生物利用度,吸收后的血浆结合率高,未经改变的原形药从大便排出,代谢产物经尿排出
老年人、儿童、孕妇对药物反应与成年人不同,因老年人和儿童对药物的代谢、排泄较慢,易发生不良反应;婴幼儿的机体尚未成熟,对药物非常敏感,很复杂,属于最容易发生更大风险的年龄阶段。因此,无论是老年人、儿童,还是孕妇,都有异维A酸凝胶的用药准则。具体要求如下;
【儿童用药】对儿童的安全性尚不清楚。口服异维A酸药物过量可发生骨结构的改变,包括儿童骨骺盘早熟融合。
【老年患者用药】肝、肾功能不全者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.目前尚无足够的证据证明妊娠期间局部应用此药的安全性。当全身用药时,异维A酸可使人胚胎出现畸形,但在大鼠身上进行的生殖实验结果显示,局部应用剂量为人的60倍的异维A酸凝胶时,对鼠的胚胎没有损害。故建议妊娠期间不要使用此药。 2.该凝胶中的异维A酸经皮吸收可以忽略,目前尚不清楚异维A酸是否可以分泌至乳汁中,所以在哺乳期间不要使用此药。
患者在服用异维A酸凝胶的过程中注意一定的用药准则,在合理的要求下,对症下药,有利于患者的健康。
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(实习编辑:林旋)
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