坎地沙坦酯片主要成分为坎地沙坦酯,口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦西酯,必要时可增加剂量至12mg。那么,坎地沙坦酯片的药代动力学是有哪些呢?
坎地沙坦酯片为白色或类白色片。
坎地沙坦酯片的功能主治是用于治疗原发性高血压。本品可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。
坎地沙坦酯片的药代动力学为坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表现分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可通过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min.kg,肾清除率为0.19ml/min.Kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。特殊人群老年人和不同性别:本品对65岁或以上的老年人,男女不同性别的药代动力学参数测定显示,在等剂量时,老年组血药浓度高于青年组,男女无明显差别。肝、肾功能不全者:对于有严重肝、肾功能不全的病人,有必要调整起始剂量。
坎地沙坦酯片与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用,在健康受试者口服避孕药情形下,亦无明显相互作用。由于本品不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,本品与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
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(实习编缉:陈志方)
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