盐酸纳曲酮片(诺欣生),应该在医生的指导下使用,该药不仅在市面上可以购买到,在方舟健客上你可以购买到正品。那么,盐酸纳曲酮片的药代动力学是如何?
盐酸纳曲酮片的药代动力学是:
口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-b纳曲醇(6-b-naltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-b纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-b纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。给24名男性志愿者服用50mg纳曲酮后,纳曲酮及其主要代谢产物6-b纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3mg/ml。在50~200mg用量之间纳曲酮和6-b纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6-b纳曲醇的消除T1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除T1/2和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于T1/2长,6-b纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。其肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。6-b纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
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(实习编辑:李嘉颖)
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