莎尔福为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。莎尔福的主要成份为美沙拉嗪。那么,莎尔福可以用于十二指肠溃疡患者吗?
莎尔福在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部,莎尔福大约4-5小时后到达升结肠。莎尔福在整个结肠的转运时间约为17小时。莎尔福多次给药(每次0.5g、一日3次服药2天,第3天服用l片后检测)。莎尔福在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±;1.6ug/ml,莎尔福的代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/ml。
莎尔福的肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。莎尔福口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。莎尔福的特殊代动力学特征。莎尔福中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。莎尔福约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)。莎尔福24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。莎尔福口服给药后的非代谢彤式约占10%。莎尔福及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便(大部分)、肾(20%-50%,莎尔福与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。
对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者;肾功能障碍和严重的肝功能障碍者;胃或十二指肠溃疡患者;有出血倾向体质者(易引起出血)禁用莎尔福。
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(实习编缉:张桂平)
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