莎尔福的主要成份为美沙拉嗪。莎尔福为土黄色圆形或椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。那么,莎尔福的不良反应是怎样呢?
莎尔福及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便(大部分)、肾(20%-50%,莎尔福与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。莎尔福的肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。莎尔福口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。莎尔福的特殊代动力学特征。莎尔福中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。莎尔福约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)。
莎尔福在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±;1.6ug/ml,莎尔福的代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/ml。莎尔福在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)表明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部,莎尔福大约4-5小时后到达升结肠。莎尔福在整个结肠的转运时间约为17小时。莎尔福多次给药(每次0.5g、一日3次服药2天,第3天服用l片后检测),莎尔福24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。莎尔福口服给药后的非代谢彤式约占10%。莎尔福的不良反应是:
1、偶见腹部不适,腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐等。
2、中枢神经系统:个别患者可见头痛,头晕等。
3、过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎。
5、在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。
7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。
8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。
9、偶有引起肝脏炎症的报道,罕见病例中有肝功能参数改变。
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(实习编缉:张桂平)
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