密盖息在耐压容器中药液为无色的澄明液体,揿压阀门,药液即呈雾状喷出。活性成份为鲑鱼降钙素(32个氨基酸单链组成)。那么,长期使用密盖息会怎样呢?
密盖息的血浆清除半衰期约为20分钟,多剂给药无累积效应。密盖息高于推荐剂量的给药将会使血药浓度升高(可表现为药时曲线下面积增加),密盖息的相对生物利用度并不随之增加。密盖息对动物模型和人类有止痛作用,密盖息可能是直接作用于中枢神经系统的结果。
密盖息同其它多肽类激素一样,监测鲑鱼降钙素的血药浓度意义不大,因为这并不是其治疗效应的直接预测因子。密盖息应使用临床疗效参数来评估本品的疗效。密盖息的生物利用度在3-5%之间。密盖息可通过鼻粘膜迅速吸收并且在给药1小时内即可达到血浆峰浓度(中位时间约10分钟)。
密盖息与单独使用维生素D及钙剂(安慰剂)相比,密盖息应用200IU/天的可以在临床上及统计学上使椎骨骨折发生率减少36%。密盖息与安慰剂相比,鲑鱼降钙素鼻喷剂还能使多发性椎体骨折的发生风险降低35%。密盖息在骨吸收率增加的情况下,如骨质疏松症时,密盖息能降低骨转换至可正常水平。
密盖息用于骨质疏松症:早期和晚期的绝经后骨质疏松症、老年性骨质疏松症,继发性骨质疏松症,例如继发于皮质激素治疗或制动。密盖息为防止进行性骨量丢失,在使用本品的同时应根据个体需要给予适量的钙和维生素D等。
长期使用密盖息的病人可能产生降钙素抗体。不过通常并不影响临床疗效。有时在长期治疗中所见到的脱逸现象可能是由于结合部位的饱和所致,这显然与抗体的产生无关。治疗中断后,病人对本品的治疗反应可恢复。
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(实习编缉:叶铠)
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