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依折麦布辛伐他汀片与葡萄柚汁合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/16 11:45:16
    导读:依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的动物种类中,有极小量依折麦布进行氧化代谢。

药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,依折麦布辛伐他汀片与葡萄柚汁合用可以的吗?

依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的动物种类中,有极小量依折麦布进行氧化代谢。

在人体内,依折麦布迅速代谢为依折麦布-葡萄糖苷酸。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布与依折麦布-葡萄糖苷酸半衰期约为22小时。血浆浓度时间曲线系多峰型,提示有肝肠循环。

受试者口服C-依折麦布(20mg)后,总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖苷酸)约占血浆总放射性的93%。48小时后,血浆中检测不到放射性。

在10天的收集期内,从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。依折麦布主要从粪便中排泄,约占给药剂量的69%,而依折麦布-葡萄糖苷酸主要从尿液中排谢,约占给药剂量的9%。

依折麦布辛伐他汀片与葡萄柚汁合用:葡萄柚汁中含有一种或多种抑制CYP3A4的成份,从而可增加CYP3A4代谢药物的血浆水平。在一项研究中,10名受试者饮用200mL两倍浓度的葡萄柚汁(1听冷冻浓缩物用一听水稀释,而不是用三听水稀释),每天三次共两天,第三天增加200mL两倍浓度的葡萄柚汁和在30和90分钟后单剂量60mg的辛伐他汀。葡萄柚汁摄入导致活性成份和总HMG-CoA还原酶抑制活性(对活性代谢物和水解的总代谢物都采用用放射酶抑制物分析)浓度平均值增加(通过浓度下曲线面积测算)分别增加2.4倍和3.6倍,辛伐他汀和其β-羟酸代谢物[使用化学分析检测-液项色谱/串联质谱法]分别增加16倍和7倍。在第二项研究中,16名受试者每天早晨饮用8盎司玻璃杯单剂量葡萄柚汁(1听冷冻浓缩物用三听水稀释)连续3天,在第3天晚上服用单剂量辛伐他汀20mg。葡萄柚汁摄入导致血浆中活性成份和总HMG-CoA还原酶抑制活性(使用与第1项研究中不同的有效酶抑制分析法对活性代谢物和水解的总代谢物进行检测)浓度平均值分别增加1.13倍和1.18倍。在辛伐他汀药代动力学两项研究中,对葡萄柚汁量的影响没有进行研究。

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(实习编辑:李建雄)

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