佳维乐用于治疗2型糖尿病。主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,肝功能不全患者服用佳维乐是怎样呢?
佳维乐已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。佳维乐空腹口服给药后,佳维乐能够迅速吸收,佳维乐的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。佳维乐的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。
佳维乐进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。佳维乐的绝对生物利用度在85%。佳维乐与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),佳维乐可均匀地分布在血浆和红细胞中。
佳维乐在高血糖期间,佳维乐通过升高肠降血糖素水平,佳维乐具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,佳维乐会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。佳维乐在静脉给药后,佳维乐的平均稳态分布容积(Vss)为71升,佳维乐能够分布到体循环外。
佳维乐用于肝功能不全患者:肝功能不全患者,包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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(实习编缉:叶铠)
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