咪多吡为白色或近白色结晶粉末,圆形、凸形、6毫米直径。咪多吡的主要成分为盐酸司来吉兰。那么,咪多吡的注意事项是怎样呢?
咪多吡主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。咪多吡的平均淸除半衰期为1.6小时。咪多吡总身体淸除率约每小时240公升。咪多吡的代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。咪多吡不可逆转地抑制MAOB受体,临床作用的时间不取决于本品淸除率,所以每日一次剂量已足够。咪多吡与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,咪多吡不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
咪多吡当加入左旋多巴后,咪多吡能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量,咪多吡与左旋多巴并用时,咪多吡特别能减少帕金森病的波动,例如剂末症状。咪多吡迅速被胃肠道吸收,咪多吡口服半小时后达峰值。咪多吡的生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)司来吉兰是亲脂性,略带碱性,咪多吡能迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,咪多吡在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。
咪多吡的注意事项:有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛或精神病患服用需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性会消失一些,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量本药及含高酪胺食品可能有引发高血压的危险。孕妇及哺乳期妇女用药在怀孕及哺乳期服用本药的安全性尚未确定,所以不推荐怀孕及哺乳妇女服用。运动员慎用。
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(实习编缉:张桂平)
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