壹丽安为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为艾普拉唑。化学名称:5-(1氢-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亚磺酰基-1氢-苯并咪唑。那么,壹丽安与伊曲康唑合用是怎样呢?
壹丽安属不可逆型质子泵抑制剂,壹丽安的结构属于苯并咪唑类。壹丽安经口服后选择性地进入胃壁细胞,壹丽安转化为次磺酰胺活性代谢物。壹丽安在受试者的尿中未检测到原形药。壹丽安对受试者连续7天口服本品,壹丽安的剂量为10mg/天。壹丽安连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。壹丽安与空腹比较,进食可延迟血药浓度的达峰时间,壹丽安对其它药代动力学参数影响不大。
壹丽安适用于治疗十二指肠溃疡。壹丽安的药代动力学试验显示,壹丽安连续用药与单次用药相比,壹丽安的药动学参数无明显改变,壹丽安在体内无蓄积。壹丽安与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,壹丽安不可逆抑制H+、K+-ATP酶,壹丽安可以产生抑制胃酸分泌的作用。壹丽安的人体药代动力学结果显示,壹丽安对受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,壹丽安在人体内的过程基本符合线性动力学特征。
壹丽安与伊曲康唑合用,由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。
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(实习编缉:叶铠)
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