依巴斯汀片的主要成份为依巴斯汀。依巴斯汀片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,依巴斯汀片会出现恶心症状吗?
依巴斯汀片口服给药后,依巴斯汀片被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。依巴斯汀片产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。依巴斯汀片单次口服10mg后,依巴斯汀片的代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。依巴斯汀片的半衰期为15~19小时,依巴斯汀片的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。依巴斯汀片每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,依巴斯汀片的峰浓度在130~160ng/ml范围。
依巴斯汀片和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。依巴斯汀片对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。依巴斯汀片对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀片和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
依巴斯汀片的国外文献报道:12岁以上的病人中出现的大于1%的不良反应为:头疼(7.9%)、嗜睡(3%)、口干(2.1%)。在12岁以下的儿童,观察到的大于1%的副作用为头疼(11.7%)、口干(2.6%)、嗜睡(1.25%)。在大于12岁的儿童中报道的小于1%的不良作用如下:腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。在小于12岁的儿童中报道其它小于1%的不良作用还包括:食欲增加、腹泻、皮疹、烦躁、情绪不稳、多动、口味改变以及虚弱。
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(实习编缉:陈志东)
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