普瑞巴林胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末,主要成份为普瑞巴林,其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊突然或快速停药会怎样?
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略本品在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。
普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。
普瑞巴林胶囊突然或快速停药后,一些患者出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状。应用至少超过一周的时间逐渐减停本品,而非突然停药。
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(实习编辑:李建雄)
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