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噻托溴铵粉吸入剂会引起心率增加的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/12 11:37:34
    导读:全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。

不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,噻托溴铵粉吸入剂会引起心率增加的吗?

只有在产生母体毒性的剂量水平,才能观察到对妊娠、胚胎/胎儿的发育分娩或围产期发育的有害作用。噻托溴铵对大鼠和家兔均无致畸作用。对呼吸道(刺激作用)和尿道(前列腺炎)的作用和生殖毒性只在局部或全身给药剂量超过治疗剂量的5倍以上才观察到。基因毒性和致癌性研究未观察到对人类的危害。

常规的安全药理学(一般药理学)试验、长期毒性试验和生殖毒性试验等研究所观察到的结果均可由噻托溴铵的抗胆碱能特性来解释,特别如动物摄食量下降、体重增加受抑制、口干和鼻干、泪液和唾液分泌减少、瞳孔放大和心率增加等反应。长期毒性试验观察到其它有关作用为:大鼠和小鼠的轻度呼吸道刺激反应表现为鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改变。大鼠前列腺炎伴随膀胱蛋白沉积和结石。

该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。稳态的血药谷浓度为3~4pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。

全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外,吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。

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(实习编辑:李建雄)

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