阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者可以服用尤佳吗?
尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)的主要成份为阿托伐他汀钙。化学名:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)为硬胶囊,内容物为白色颗粒或粉末。
阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。代谢:阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外实验中,邻位和对位羟基化代谢物对HMG-COA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-COA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。
尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)功能主治:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者。尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)禁忌:(1)对本品所含的任何成份过敏者禁用。(2)活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。
活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用尤佳(阿托伐他汀钙胶囊)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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