盐酸多奈哌齐片,适应症为轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。盐酸多奈哌齐片主要成份为:盐酸多奈哌齐,化学名:1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基茚满酮-2-基)甲基]哌啶盐酸盐。那么,盐酸多奈哌齐片会引起胃肠功能紊乱的吗?
目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
盐酸多奈哌齐以原型由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂[sup]14[/sup]C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%―唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。
尚无证据表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸烟史对血浆盐酸多奈哌齐浓度的影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。
盐酸多奈哌齐片常见不良反应:普通感冒、厌食、呕吐、皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、乏力、疼痛、意外伤害。
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(实习编辑:李建雄)
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