盐酸阿罗洛尔片用于原发性高血压(轻度-中度),心绞痛,心动过速性心律失常。原发性震动。那么,盐酸阿罗洛尔片对循环系统的影响是怎样呢?
盐酸阿罗洛尔片的抗震颤作用,盐酸阿罗洛尔片在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤(小鼠),TRH诱发震颤(小鼠)及MPTP诱发震颤(猴)试验中,证实具有抗震颤作用。盐酸阿罗洛尔片的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用,盐酸阿罗洛尔片作用为末梢性。盐酸阿罗洛尔片在大鼠、家兔的试验中,未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。
盐酸阿罗洛尔片对健康成人一次口服lOmg后,盐酸阿罗洛尔片的吸收迅速,约2小时后达到最高血中浓度(117ng/mL),盐酸阿罗洛尔片的血中浓度半衰期约10小时。盐酸阿罗洛尔片口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71pg?hr/mL。盐酸阿罗洛尔片在肝脏无首过效应。盐酸阿罗洛尔片的血浆蛋白结合率为91%。连续给药时,无蓄积性。
盐酸阿罗洛尔片在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、肺组织。盐酸阿罗洛尔片经肝、肾代谢,盐酸阿罗洛尔片在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3-5%。盐酸阿罗洛尔片在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物,其尿中排泄率约为0.3-0.5%。盐酸阿罗洛尔片主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为84%),盐酸阿罗洛尔片在尿中原型排泄率为4-6%。
盐酸阿罗洛尔片对循环系统的影响:常见:胸痛、胸部不适感、眩晕、站立不稳、低血压。少见:房颤、末梢循环障碍(雷诺氏综合症、冷感)、心悸、气喘。
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(实习编缉:邵泽妹)
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