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使用布地奈德鼻喷雾剂会出现血管性神经水肿吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/9 23:01:44
    导读:布地奈德鼻喷雾剂经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),布地奈德鼻喷雾剂的代谢物的糖皮质激素活性较低。

布地奈德鼻喷雾剂为白色至类白色粘稠混悬液。布地奈德鼻喷雾剂的主要成分为布地奈德。那么,使用布地奈德鼻喷雾剂会出现血管性神经水肿吗?

布地奈德鼻喷雾剂分布容积约3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德鼻喷雾剂经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),布地奈德鼻喷雾剂的代谢物的糖皮质激素活性较低。布地奈德鼻喷雾剂主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德鼻喷雾剂在鼻中,布地奈德鼻喷雾剂无局部代谢。

布地奈德鼻喷雾剂相对于标示的每喷剂量,布地奈德鼻喷雾剂中布地奈德的全身利用度为33%。布地奈德鼻喷雾剂主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。布地奈德鼻喷雾剂的代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。布地奈德鼻喷雾剂在尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德鼻喷雾剂的全身清除率高(0.9-1.4L/min),静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

布地奈德鼻喷雾剂在临床剂量,布地奈德鼻喷雾剂的药代动力学是与剂量成比例的。布地奈德鼻喷雾剂在成人使用喷入布地奈德256ug后,布地奈德鼻喷雾剂的血药峰浓度为0.64nmol/L,在0.7小时内达峰,布地奈德鼻喷雾剂成人AUC(曲线下面积)为2.7nmol·h/L,在儿童为5.5nmol·h/L,这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

布地奈德鼻喷雾剂约5%的患者会发生局部刺激的不良反应。常见(>1/100):气道:局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血。少见(1/1000):全身:血管性水肿。皮肤:荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。气道:鼻中隔穿孔和黏膜溃疡。速发或迟发的过敏反应,包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性神经水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因(可能由糖皮质激素、这些疾病或其它因素引起)尚不清楚。

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(实习编缉:邵泽妹)

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