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布地奈德鼻喷雾剂与酮康唑合用可以吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/9 23:00:56
    导读:布地奈德鼻喷雾剂主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德鼻喷雾剂在鼻中,布地奈德鼻喷雾剂无局部代谢。

布地奈德鼻喷雾剂的主要成分为布地奈德。布地奈德鼻喷雾剂用于治疗季节性和常年性的过敏性鼻炎血管运动性鼻炎等。那么,布地奈德鼻喷雾剂与酮康唑合用可以吗?

布地奈德鼻喷雾剂分布容积约3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。布地奈德鼻喷雾剂经肝脏首过代谢的程度很高(约90%),布地奈德鼻喷雾剂的代谢物的糖皮质激素活性较低。布地奈德鼻喷雾剂主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德鼻喷雾剂在鼻中,布地奈德鼻喷雾剂无局部代谢。

布地奈德鼻喷雾剂相对于标示的每喷剂量,布地奈德鼻喷雾剂中布地奈德的全身利用度为33%。布地奈德鼻喷雾剂主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。布地奈德鼻喷雾剂的代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。布地奈德鼻喷雾剂在尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德鼻喷雾剂的全身清除率高(0.9-1.4L/min),静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。

布地奈德鼻喷雾剂在临床剂量,布地奈德鼻喷雾剂的药代动力学是与剂量成比例的。布地奈德鼻喷雾剂在成人使用喷入布地奈德256ug后,布地奈德鼻喷雾剂的血药峰浓度为0.64nmol/L,在0.7小时内达峰,布地奈德鼻喷雾剂成人AUC(曲线下面积)为2.7nmol·h/L,在儿童为5.5nmol·h/L,这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

布地奈德鼻喷雾剂应避免与酮康唑合用。

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(实习编缉:邵泽妹)

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