硝苯地平控释片主要成份:硝苯地平,化学名称:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5吡啶二甲酸二甲酯。那么,KOCK小囊的患者可以用硝苯地平控释片的吗?
常规剂型硝苯地平(硝苯地平胶囊)的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样,所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后,血浆药物浓度逐渐降低,消除半衰期与常规剂型相同。
硝苯地平控释片口服给药后,硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄,另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药物(0.1%以下)。
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
硝苯地平控释片的禁忌:本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。硝苯地平禁用于心源性休克。禁用于有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)。由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
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(实习编辑:李建雄)
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