依普黄酮片的抗骨质疏松的机理为促进成骨细胞的增殖,促进骨胶原合成和骨基质的矿化,增加骨量;依普黄酮片一减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,降低骨吸收。那么,依普黄酮片吸收好不好?
依普黄酮片通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,依普黄酮片可以间接产生抗骨吸收作用。依普黄酮片的急性毒性甚小,依普黄酮片对小鼠灌胃给药LD50]10000mg/kg,依普黄酮片腹腔注射给药LD50]2500mg/kg。
依普黄酮片经口服在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收,约1.3小时后原形的血药浓度达到峰值,其中4种代谢物具有生物效能。依普黄酮片的主要分布在胃、肠、肝和骨中,依普黄酮片经门静脉入肝脏代谢,单剂量200mg口服,依普黄酮片的半衰期9.8小时,药一时曲线下面积632ng·hr/ml;48小时内尿总排泄率为42.9%,均为代谢产物形式;依普黄酮片每日600mg,连续服药6天,依普黄酮片的血药浓度达稳态,半衰期23.6小时,药一时曲线下面积为1455ng·hr/ml。依普黄酮片继续服药后原药及代谢物无体内蓄积,血药浓度不再升高。
依普黄酮片属植物性促进骨形成药物,依普黄酮片可以直接作用于骨,依普黄酮片具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。
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(实习编辑:叶裕眉)
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