药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,肾功能损伤患者用酒石酸伐尼克兰片要注意什么的?
伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中分泌。
伐尼克兰一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后,血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全,系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。
伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
肾功能损伤患者:对于轻度肾功能损伤的受试者(估测肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克兰药代动力学参数无变化。与肾功能正常受试者(估测肌酐清除率]80ml/min)比较,对于中度肾功能损伤(估测肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克兰全身暴露量增加1.5倍。对于重度肾功能损伤(预期肌酐清除率[30ml/min)的受试者,伐尼克兰的全身暴露量增加2.1倍。对于患有终末期肾病(ESRD)的受试者,伐尼克兰可经血液透析有效清除。
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(实习编辑:李建雄)
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