药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,青少年用酒石酸伐尼克兰片的吗?
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中分泌。
青少年:22名12至17岁(含12岁及17岁)青少年单次服用0.5mg及1mg伐尼克兰,在两剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积(AUC0-∞)评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率,其结果与成人相当。与成人相比,可见青少年的Cmax升高30%,清除半衰期缩短(10.9小时)。
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(实习编辑:李建雄)
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