酒石酸伐尼克兰片主要成份为酒石酸伐尼克兰,化学名称:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h][3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1),那么,服用酒石酸伐尼克兰片的服用方法是怎样?
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦显示,在人类离体肝细胞中,伐尼克兰未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。
酒石酸伐尼克兰片应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
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(实习编辑:李建雄)
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