畅沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克兰片,Varenicline)是由辉瑞公司研制的戒烟药。畅沛可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状,而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。那么,酒石酸伐尼克兰片是口服药吗?
特定药代动力学研究及群体药代动力学分析所显示,伐尼克兰的药代动力学参数不因年龄、种族、性别、吸烟状况或合并用药的不同而发生有显著临床意义的变化。
伐尼克兰的清除半衰期约为24小时,其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时,伐尼克兰具有线性动力学特征。
22名12至17岁(含12岁及17岁)青少年单次服用0.5mg及1mg伐尼克兰,在两剂量之间伐尼克兰的药代动力学参数基本与剂量成比例。采用药时曲线下面积(AUC0-∞)评价伐尼克兰全身暴露量及肾脏清除率,其结果与成人相当。与成人相比,可见青少年的Cmax升高30%,清除半衰期缩短(10.9小时)。
酒石酸伐尼克兰片用于口服,是口服药物。
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(实习编辑:李建雄)
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