利福平胶囊本品主要成份为利福平。化学名: 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素;分子式:C43H58N4O12;分子量:822.95。那么,利福平胶囊适用于哪类人群呢?
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。
本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
老年人、儿童、孕妇对药物反应与成年人不同,因老年人和儿童对药物的代谢、排泄较慢,易发生不良反应;婴幼儿的机体尚未成熟,对药物非常敏感,很复杂,属于最容易发生更大风险的年龄阶段。因此,无论是老年人、儿童,还是孕妇,都有遵照利福平胶囊的用药准则。具体要求如下;
【儿童用药】本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。婴儿慎用。
【老年患者用药】老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.利福平可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎,人类尚无致畸报道,但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。 2.李福平可由乳汁排泄,哺乳期妇女用药应权衡利弊后决定是否用药。
除此之外,我们特别需要注意:
1.忌烟、酒及辛辣、油腻食物。
2.服药期间要保持情绪乐观,切忌生气恼怒。
3.感冒发热病人不宜服用。
4.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。
5.服药7天症状无缓解,应去医院就诊。
患者在服用利福平胶囊的过程中注意一定的用药准则,在合理的要求下,对症下药,有利于患者的健康。
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(实习编辑:林旋)
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