利福平胶囊的药代动力学是为什么呢？

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，利福平胶囊的药代动力学是为什么呢？

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。利福平胶囊在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福平胶囊可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2b)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。

利福平胶囊在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

利福平胶囊主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中利福平胶囊无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，利福平胶囊的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

利福平胶囊的用法用量： 口服。1.抗结核治疗：成人，一日0.45g～0.60g(3～4粒)，空腹顿服，每日不超过1.2g(8粒);1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。 2.脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日; 1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3.老年患者：按每日10mg/kg，空腹顿服。

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（实习编辑：林旋）