奥利司他片为白色或类白色片。每片含主要成分奥利司他0.12克。辅料为:交聚维酮、共聚维酮、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁。那么,服用奥利司他片会出现大便次数增多吗?
奥利司他片药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。奥利司他片对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他片的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。奥利司他片基于有限的数据,体内吸收的奥利司他的半衰期约为1~2小时。
奥利司他片在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服360mg带放射性标记的奥利司他后8小时血浆浓度达峰值,奥利司他血浆浓度接近检测限(<5ng/ml)。奥利司他片通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限,无蓄积。
奥利司他片的血浆中仅偶尔测出浓度很低(<10ng/ml或0.02μM)。奥利司他片对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。
奥利司他片常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。
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(实习编缉:钟燕冰)
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