安立泽为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。安立泽的主要成份为沙格列汀。那么,安立泽与利福平合用是怎样呢?
安立泽在2.5-400mg剂量间,安立泽及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。安立泽对健康志愿者单次口服5mg后,安立泽及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng/h/mL和214ng/h/mL,安立泽对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。安立泽及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。
安立泽5mg每日1次给药后,安立泽的中位达峰时间(Tmax)为2小时,安立泽的活性代谢物Tmax为4小时。安立泽与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。安立泽餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。安立泽可与食物同时服用或分开服用。
安立泽及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此,各种疾病状态(如肾或肝功能不全)引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。安立泽对健康志愿者和2型糖尿病患者中,安立泽及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。
安立泽与利福平合用:利福平显著降低沙格列汀暴露量,但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔24小时给药,血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此,不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。
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(实习编缉:张桂平)
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