维格列汀片用于治疗2型糖尿病。主要成分为维格列汀。化学名:1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。那么,维格列汀片与磺酰脲类药物合用会怎样呢?
维格列汀片的绝对生物利用度在85%。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片在静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,维格列汀片能够分布到体循环外。
维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。维格列汀片空腹口服给药后,维格列汀片能够迅速吸收,维格列汀片的血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。维格列汀片的食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。
维格列汀片进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片具有增加胰岛素/胰高血糖素的比率,维格列汀片会导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。
维格列汀片与磺酰脲类药物合用:在维格列汀50mg+磺酰脲类药物合用的临床对照研究中,维格列汀50mg+磺酰脲类药物组和安慰剂+磺酰脲类药物组由于不良反应而退出研究的发生率分别为0.6%和0%。
在临床研究中,维格列汀50mg+磺酰脲类药物组和安慰剂+磺酰脲类药物组患者低血糖的发生率分别为1.2%和0.6%。在维格列汀的治疗组中,无严重低血糖事件报告。
在临床研究中,给予患者维格列汀50mg/日+磺酰脲类药物后,与基线期相比,患者的体重未发生变化(维格列汀组和安慰剂组体重变化量分别为-0.1kg和-0.4kg)。
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(实习编缉:钟丽冰)
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