奥利司他片为白色或类白色片。主要成份为奥利司他，化学名称：（S）-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-（S）-1-{[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。那么，奥利司他片可以用于器质性肥胖患者吗？

奥利司他片中M1和M3具有一个开放的β-内酯环，奥利司他片对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。奥利司他片在治疗剂量下，M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低（服药2～4小时后平均为M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此这两种代谢产物不具有药理意义。

奥利司他片通过减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖；还可用于减少在体重降低后的反弹。奥利司他片几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，无法进行药代动力学检测。在体外99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。

奥利司他片的动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他片在肥胖患者中进行的研究显示，奥利司他片在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42％。

孕妇；对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者；慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者；器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退）禁用奥利司他片。

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（实习编缉：钟燕冰）