安立泽的主要成份为沙格列汀。其化学名为:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,安立泽的过敏反应是怎样呢?
安立泽的活性代谢物Tmax为4小时。安立泽与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。安立泽是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,安立泽可降低肠促胰岛激素的失活速率,安立泽片可以增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
安立泽餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),安立泽可以促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。安立泽用于2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
安立泽为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。安立泽用于2型糖尿病。安立泽单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。安立泽联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。安立泽重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
安立泽的过敏反应:对5项为期24周的试验进行汇总分析,在沙格列汀2.5mg、5mg和对照组中过敏相关事件(如荨麻疹和面部浮肿)报告的发生率分别为1.5%、1.5%和0.4%。发生这些事件的沙格列汀治疗的患者中没有需要住院治疗或被研究者认为威胁到患者生命的。此汇总分析中,有1例沙格列汀治疗的患者由于全身性荨麻疹和面部浮肿而中止治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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