安立泽的主要成份为沙格列汀。其化学名为:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,安立泽用于肾功能不全患者是怎样呢?
安立泽的活性代谢物Tmax为4小时。安立泽与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。安立泽是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,安立泽可降低肠促胰岛激素的失活速率,安立泽片可以增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
安立泽餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),安立泽可以促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。安立泽用于2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
安立泽为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。安立泽用于2型糖尿病。安立泽单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。安立泽联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。安立泽重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
安立泽用于肾功能不全患者:轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限,因此不推荐本品用于此类患者。
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(实习编缉:张桂平)
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