硫唑嘌呤片在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。那么,硫唑嘌呤片的临床疗效很好吗?
硫唑嘌呤片对孕鼠和孕兔的研究表明,在器官形成期给予硫唑嘌呤5-15mg/kg体重/日,会引起不同程度的胎儿异常。给药剂量为10mg/kg体重/日的孕兔产生明显的致畸现象。
硫唑嘌呤片主要成分是硫唑嘌呤,硫唑嘌呤是6-硫基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发过敏反应,器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。血浆中的硫唑嘌呤及6-疏基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。
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(实习编辑:叶裕眉)
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