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盐酸吡格列酮胶囊有什么样的药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/5 10:47:35
    导读:盐酸吡格列酮胶囊的药代动力学是:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。

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盐酸吡格列酮胶囊的药代动力学是:

吸收:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。

分布:单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(]99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。

代谢:吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中,代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。

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(实习编辑:李嘉颖)

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