安康信依托考昔片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。那么,安康信依托考昔片的心脏异常是怎样呢?
安康信依托考昔片在12名健康受试者中,无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂(具有约50mEq的酸中和能力)合用,安康信依托考昔片的药代动力学相似(AUC相当,Cmax约在20%以内)。安康信依托考昔片可以用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征;安康信依托考昔片可以用于治疗急性痛风性关节炎。安康信依托考昔片非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,安康信依托考昔片可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。安康信依托考昔片是一种非甾体抗炎药,安康信依托考昔片在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。安康信依托考昔片在临床剂量范围之内或更高剂量下,安康信依托考昔片是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。
安康信依托考昔片是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,安康信依托考昔片可减轻这些症状和体征,安康信依托考昔片可以降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。安康信依托考昔片口服吸收良好。安康信依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,安康信依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时,安康信依托考昔片在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度(几何平均数Cmax=3.6mcg/ml)。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/ml。安康信依托考昔片的药代动力学在临床剂量范围呈线性。安康信依托考昔片如果每日服用120mg,安康信依托考昔片在正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。安康信依托考昔片在临床试验中,服用安康信依托考昔时可不考虑进餐情况。
安康信依托考昔片的心脏异常:心绞痛、心律失常、心房颤动、心搏停止、冠心病、充血性心力衰竭、缺血性心脏病、二尖瓣回流、不稳定性心绞痛。
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(实习编缉:张桂平)
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