药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，比卡鲁胺片的药代动力学是怎样？

比卡鲁胺片(朝晖先)属于非甾体类抗雄激素药物，主要成份：比卡鲁胺。化学名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺，分子式：C18H14N2O4F4S，分子量：430.37。

比卡鲁胺片(朝晖先)与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日（50mg和150mg）用量下，（R）-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。当每日服用本品150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。本品与蛋白高度结合（消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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（实习编辑：陈生）