替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。替吉奥胶囊每粒胶囊含：20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。那么，替吉奥胶囊的不良反应有哪些呢？

替吉奥胶囊的体外试验显示，处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-FU17-20%。替吉奥胶囊的体外试验显示，替吉奥胶囊参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素P450中的CYP2A6。替吉奥胶囊中的奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。

替吉奥胶囊给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为：吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奥胶囊口服25-200mg/人后，替吉奥胶囊中的替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。替吉奥胶囊一日2次，连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup]，分别于第1、7、14、28天测定血药浓度，结果显示血药浓度迅速达稳态。替吉奥胶囊连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少，表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。替吉奥胶囊的不良反应是：

1、单独给药：在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。

2、联合用药：对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。

国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%（白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降），消化系统46.85%（恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。

本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟（3.48%）。

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（实习编缉：邵泽妹）