结合雌激素乳膏的主要成份为结合雌激素。结合雌激素乳膏为乳剂型基质的白色或类白色软膏。那么,结合雌激素乳膏的禁用人群有哪些呢?
结合雌激素乳膏中的雌二醇和雌酮可以相互转换,二者又都可以转换成雌三醇,雌三醇是主要的经尿代谢的产物。结合雌激素乳膏中的雌激素也有肠肝循环,在肝脏以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合,这些结合物随胆汁分泌到小肠,在肠道水解后又重吸收,结合雌激素乳膏在绝经后妇女中,相当大的一部分循环雌激素以共轭硫酸盐的形式分布,尤其是雌酮硫酸盐,作为一个循环贮存器,可形成更有活性的雌激素。
结合雌激素乳膏可溶于水,从药物释放后,结合雌激素乳膏可以很好的经皮肤、粘膜和胃肠道吸收。结合雌激素乳膏的分布与内源性雌激素相似。结合雌激素乳膏在体内分布广泛并且通常发现在激素的靶器官浓度较高。结合雌激素乳膏在血液中循环的雌激素大部分与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。结合雌激素乳膏中的雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸盐结合物的形式通过尿排泄。结合雌激素乳膏的代谢方式与内源性激素相同。结合雌激素乳膏在循环中的雌激素处在代谢转换的动态平衡中。这些转换主要在肝脏进行。
诊断不明的生殖器官异常出血;已知、怀疑或曾患乳腺癌;已知或怀疑雌激素依赖的肿瘤;活动性深静脉血栓、肺栓塞或有此类病史;活动性或新近发生的(如过去的一年内)动脉血栓栓塞疾病(如中风、心肌梗塞);肝功能不全或肝功能检查不能恢复到正常的肝脏疾病禁用结合雌激素乳膏。结合雌激素乳膏不能用于已知对其成份有过敏反应的病人。已知或怀疑妊娠,本品没有用于孕妇的适应症。妊娠期间意外使用了含有雌激素和孕激素的口服避孕药的妇女,可能不增加或不太可能增加孩子出生缺陷的风险。
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(实习编缉:钟燕冰)
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