药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么,塞来昔布胶囊与氟康唑合用可以的吗?
本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
本品与安慰剂相比能显著减轻关节疼痛。在几项为期最长达12周、安慰剂和阳性药物对照的临床研究中评价了本品对膝关节炎和髋关节炎症状和体征的治疗。本品100mg每日两次或200mg每日一次,改善了OA患者的WOMAC(WesternOntarioandMcMasterUniversities)骨关节炎指数(关于OA的关节疼痛,僵硬和功能的综合评价指标)。在三项为期12周,OA发作伴随疼痛的研究中,本品100mg每日两次和200mg每日两次能在给药后的24-48小时内明显减轻疼痛。本品100mg每日两次或200mg每日两次其疗效与萘普生500mg每日两次相似。200mg每日两次的剂量与100mg每日两次相比未发现更明显的优势。当本品每日总剂量为200mg时,以100mg每日两次或以200mg每日一次的方式服用的疗效等效。
塞来昔布在大鼠口服剂量高达200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)时(按曲线下面积AUC0-24计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次的2-4倍相当),或在小鼠口服剂量高达25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)时(按AUC0-24计,暴露剂量与临床剂量约200mg每日两次相当)服用两年,未发现有致癌作用。
同时服用氟康唑200mg每日一次,塞来昔布的血药浓度升高两倍。这是由于塞来昔布经P4502C9的代谢被抑制。接受氟康唑治疗的患者应给予本品最低的推荐剂量。
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(实习编辑:王博英)
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