塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊用于肝功能不全患者要注意什么的吗?
塞来昔布不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药,则应逐渐减量。
使用本品治疗的患者中有时会出现贫血。在临床对照研究中,贫血的发生率在塞来昔布胶囊治疗组为0.6%,在安慰剂组为0.4%。长期应用本品的患者出现任何贫血或失血的症状和体征应该检查血红蛋白和血细胞比容。按规定剂量使用塞来昔布胶囊一般不影响血小板的计数,凝血酶原时间(PT)或部分凝血活酶时间(PTT),不影响血小板聚集。
健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。
肝功能不全:在轻度肝功能损害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能损害(Child-PughClassII)患者中进行的药代动力学研究表明:塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-PughClassII)的患者中,塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。
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(实习编辑:王博英)
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