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塞来昔布胶囊用于肾功能不全患者要注意什么的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/31 17:03:17
    导读:一项交叉设计的研究显示:在慢性肾功能不全的患者(肾小球滤过率(GFR)35-60ml/min)中,塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40%。

塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊用于肾功能不全患者要注意什么的吗?

塞来昔布主要经细胞色素P4502C9代谢。已证实其在人体血浆中的三种代谢产物,醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物。这些代谢产物没有抑制COX-1或COX-2的活性。根据病史在已知或怀疑有P4502C9代谢酶缺乏的患者,应慎用塞来昔布,因为代谢清除的减低会导致塞来昔布的血药浓度异常增高。

健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。

塞来昔布不能用来替代皮质类固醇激素或治疗皮质类固醇激素缺乏。骤然停用皮质类固醇激素会导致需皮质类固醇激素控制的疾病的恶化。长期使用皮质类固醇激素治疗的患者如决定停药,则应逐渐减量。

肾功能不全:一项交叉设计的研究显示:在慢性肾功能不全的患者(肾小球滤过率(GFR)35-60ml/min)中,塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40%。没有发现GFR和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。

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(实习编辑:王博英)

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