塞来昔布胶囊主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。那么,塞来昔布胶囊会引起支气管痉挛的吗?
在轻度肝功能损害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能损害(Child-PughClassII)患者中进行的药代动力学研究表明:塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-PughClassII)的患者中,塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。
在老年人群(大于65岁)中,塞来昔布的Cmax和AUC较年轻人群分别增加40%和50%。老年女性中塞来昔布的Cmax和AUC比老年男性高,但这种增高最主要与老年女性体重较低相关。老年人群中,一般不需要对塞来昔布的剂量进行调整。然而对体重低于50kg的患者,开始治疗时建议使用最低推荐剂量。
本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
口服单剂量塞来昔布后约3小时达最高血药浓度。在空腹状态下,塞来昔布剂量高至200mg每日两次时,其最高血药浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)均与剂量大致成正比;剂量再增高时,这种正比关系减弱。目前,尚未进行绝对生物利用度的研究。多剂量给药后,5天内可达到稳态血药浓度水平。
塞来昔布胶囊对呼吸系统可能的影响:支气管炎、支气管痉挛、支气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎。
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(实习编辑:王博英)
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