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塞来昔布胶囊对胃肠道系统有影响的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/31 16:40:58
    导读:健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。

塞来昔布胶囊的主要成份及其化学名称为:塞来昔布,4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺,用于缓解骨关节炎的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎的症状和体征、治疗成人急性疼痛。那么,塞来昔布胶囊对胃肠道系统有影响的吗?

本品与高脂食物同服,会延迟1至2小时达最高血药浓度,同时总体吸收(AUC)会增加10%到20%。在空腹状态下,剂量超过200mg时,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系均减弱。本品与抗酸剂(铝剂和镁剂)同服,其血药浓度会降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品剂量高至200mg每日两次时,服药时间不受进食时间的影响。高剂量400mg每日两次时应与食物同服以增加吸收。健康受试者服用本品胶囊与服用本品胶囊内容物混合苹果泥的整体系统暴露(AUC)相同。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均无明显改变。

健康受试者在治疗剂量下,塞来昔布的血浆蛋白结合高,可达97%。体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布在组织中广泛分布。塞来昔布并不优先与红细胞结合。

本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。

塞来昔布胶囊对胃肠道系统可能影响:便秘、憩室炎、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、口干、口腔炎、里急后重、牙齿不适、呕吐。

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(实习编辑:王博英)

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