代丁阿德福韦酯片为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,代丁阿德福韦酯片的药物过量是怎样呢?
代丁阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,代丁阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,代丁阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。代丁阿德福韦酯片二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
代丁阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。代丁阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。代丁静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±;75和352±9ml/kg。
代丁阿德福韦酯片口服给药后,代丁阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。代丁阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。代丁阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,代丁阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。代丁是一种口服抗病毒药物。
代丁阿德福韦酯片的药物过量:症状和体征大剂量本品(250mg和500mg每日1次,比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高25~50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。治疗:如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/分。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。
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(实习编缉:叶铠)
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