富马酸喹硫平片的主要成份为富马酸喹硫平。富马酸喹硫平片为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后显白色。那么,富马酸喹硫平片的急性撤药反应是怎样呢?
富马酸喹硫平片临床试验证实,富马酸喹硫平片每日两次给药时喹硫平是有效的。富马酸喹硫平片的正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,富马酸喹硫平片对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。富马酸喹硫平片对严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,富马酸喹硫平片的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。富马酸喹硫平片在尿中,富马酸喹硫平片的人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。
富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。富马酸喹硫平片度进食的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。富马酸喹硫平片的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。富马酸喹硫平片和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。富马酸喹硫平片对老年人喹硫平的清除率较18-65岁成年人低30-50%。
富马酸喹硫平片的急性撤药反应:在评估停药症状的急性安慰剂对照单药治疗的临床试验中,观察到的最常见的撤药症状为:失眠、恶心、头痛、腹泻、呕吐、头晕和易激惹。在停药一周后这些反应的发生率明显降低。在突然停用高剂量的喹硫平后,除急性撤药反应外,可能还会出现精神病症状复发,同时还有报告出现非自主运动障碍(如静坐不能,张力障碍和运动障碍)。因此,建议本品在至少一至两周内逐步撤药。
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(实习编缉:陈志东)
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