阿立哌唑片主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,那么,服用阿立哌唑片会引起鼻窦炎的吗?
静脉给药后,阿立哌唑的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。在治疗浓度时,99%以上的阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白结合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
在一个以不同程度肝硬化(Child-Pugh分类A、B、C)的患者为对象的单剂量试验(阿立哌唑15mg)中,与健康受试者比较,轻度肝功能损害(HI)受试者阿立哌唑的AUC增加了31%,中度HI受试者增加了8%,重度HI受试者减少了20%。这些变化都不需要剂量调整。
阿立哌唑片对呼吸系统可能影响:常见—鼻窦炎、呼吸困难、肺炎、哮喘;少见—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕见—肺水肿、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停、鼻腔干燥、咯血。
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(实习编辑:李伟君)
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