阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。那么,阿立哌唑片会导致肺栓塞的吗?
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。
静脉给药后,阿立哌唑的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。在治疗浓度时,99%以上的阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白结合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
阿立哌唑片对呼吸系统可能影响:常见—鼻窦炎、呼吸困难、肺炎、哮喘;少见—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕见—肺水肿、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停、鼻腔干燥、咯血。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李伟君)
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