阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。那么,阿立哌唑片会导致鼻腔干燥的吗?
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力,被分类为代谢低下者(PM),其它为代谢充分者(EM)。与EM比较,PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%,活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂,例如奎尼丁,可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%,因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出,18%以原药经粪便排出。
阿立哌唑片对呼吸系统可能影响:常见—鼻窦炎、呼吸困难、肺炎、哮喘;少见—鼻出血、呃逆、喉炎、吸入性肺炎;罕见—肺水肿、痰多、肺栓塞、缺氧、呼吸衰竭、呼吸暂停、鼻腔干燥、咯血。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李伟君)
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