阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。那么,阿立哌唑片会导致皮肤干燥的吗?
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
在健康中国人体内的单次及多次药代动力学研究结果显示,阿立哌唑在10mg到30mg的剂量范围内,AUC0-t和Cmax与剂量呈线性比例关系。片剂口服后吸收迅速,血药浓度在2~5小时内达到峰值,消除半衰期为63~75小时。阿立哌唑及其代谢物在受试者体内有蓄积,连续给药的情况下约需14天左右达到稳态血药浓度,达稳态后的血药浓度约为单次给药后血药浓度峰值的5~6倍。
阿立哌唑片对皮肤及附件可能影响:常见—皮肤溃疡、发汗、皮肤干燥;少见—瘙痒、水泡大疱疹、痤疮、湿疹、皮肤变色、脱发、溢脂性皮炎、牛皮癣;罕见——斑丘疹、剥脱性皮炎、风疹。
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(实习编辑:李伟君)
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