琥珀酸美托洛尔缓释片用于高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁合用可以的吗?
本品口服后吸收完全,药物吸收发生在整个胃肠道,包括结肠。本品的生物利用度为30%-40%。美托洛尔在肝脏代谢,3个主要的代谢物已被确定,均无有临床意义的β-受体阻滞作用。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余的均被代谢。
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成;每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
琥珀酸美托洛尔缓释片与奎尼丁合用:奎尼丁在所谓的"快速羟化者"(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢,结果使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P4502D6)进行代谢的β受体阻滞剂,也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。
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(实习编辑:李建雄)
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